Receptor benzodiazepinowy

Schemat receptora benzodiazepinowego sprzężonego z receptorem GABA_A

Receptor benzodiazepinowy – rodzaj receptora błonowego, ściśle związanego z receptorem GABA-ergicznym GABA_A, z którym łączą się benzodiazepiny, niebenzodiazepiny, anestetyki wziewne, alkohol etylowy^[1], pikrotoksyna, barbiturany, neurosteroidy i inne^[2], wywierając efekt za jego pośrednictwem.

Receptor benzodiazepinowy odkryto w 1977^[3]. Wykazano, że istnieją w mózgu miejsca swoistego wiązania radioaktywnego diazepamu, które posiadają cechy receptora. Receptor ten nazwano receptorem benzodiazepinowym. Największa liczba tych receptorów występuje w korze mózgu. Ponadto ich obecność stwierdzono również w rdzeniu kręgowym, podwzgórzu, hipokampie, jądrze migdałowatym, móżdżku i prążkowiu. Endogennymi ligandami tych receptorów są przypuszczalnie inozyna i hipoksantyna.

Pobudzenie receptora benzodiazepinowego powoduje nasilenie działania neuroprzekaźnika hamującego – kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Następuje otwarcie sprzężonych z receptorem GABA_A kanałów chlorkowych, napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu i hiperpolaryzacja błony neuronalnej. Efekt pobudzenia receptorów benzodiazepinowych to zahamowanie pobudzenia neuronu.

↑ Santhakumar V., Wallner M., Otis TS. Ethanol acts directly on extrasynaptic subtypes of GABAA receptors to increase tonic inhibition.. „Alcohol (Fayetteville, N.Y.)”. 3 (41), s. 211–21, maj 2007. DOI: 10.1016/j.alcohol.2007.04.011. PMID: 17591544.
↑ Johnston GA. GABAA receptor pharmacology.. „Pharmacology & therapeutics”. 3 (69), s. 173–98, 1996. PMID: 8783370.
↑ Robertson HA. The benzodiazepine receptor: the pharmacology of emotion.. „The Canadian journal of neurological sciences. Le journal canadien des sciences neurologiques”. 3 (7), s. 243–5, sierpień 1980. PMID: 6108793.

[pmid17591544-1] Santhakumar V., Wallner M., Otis TS. Ethanol acts directly on extrasynaptic subtypes of GABAA receptors to increase tonic inhibition.. „Alcohol (Fayetteville, N.Y.)”. 3 (41), s. 211–21, maj 2007. DOI: 10.1016/j.alcohol.2007.04.011. PMID: 17591544.

[pmid8783370-2] Johnston GA. GABAA receptor pharmacology.. „Pharmacology & therapeutics”. 3 (69), s. 173–98, 1996. PMID: 8783370.

[pmid6108793-3] Robertson HA. The benzodiazepine receptor: the pharmacology of emotion.. „The Canadian journal of neurological sciences. Le journal canadien des sciences neurologiques”. 3 (7), s. 243–5, sierpień 1980. PMID: 6108793.

[1]

[2]

[3]